药用辅料与主料的配伍禁忌
虽然理想的药用辅料应当是惰性的,不与药物活性成分发生相互反应,但实际上,任何物质都可能与其他物质产生某种反应,药用辅料也不例外。它们有着自己的配伍禁忌,这些配伍禁忌直接影响药品的安全性和药效。
一、维生素C
维生素C作为一种广泛应用的药用辅料,在药剂中扮演着多重角色:它常用作抗氧剂,其典型使用浓度介于0.01%至0.1%之间,以保护药物免受氧化;同时,它也作为助溶剂,能有效提升药物的溶解度;此外,维生素C还作为营养增补剂被添加。以往,维生素C被认为能增强免疫力,并对抗生素有辅助治疗效果,因此常与抗生素一同服用。然而,临床实践揭示了一个相反的现象:维生素C因其强还原性,会与青霉素等抗生素发生反应,导致抗生素分解,从而降低或丧失其疗效。不仅如此,维生素C还与多种药物存在配伍禁忌,如与维生素K1注射液共用会导致后者失效,与复方丹参注射液混合则会使药液颜色变深、变混浊并降低效果。口服时,维生素C与异烟肼、氨茶碱及磺胺类药物并用也会减弱这些药物的疗效。
二、硬脂酸镁
硬脂酸镁呈现为白色、轻盈且无砂感的细腻粉末,带有独特的气味。它在制药领域主要扮演片剂生产的润滑剂、抗粘剂及助流剂角色,尤其适合用于油类和浸膏类药物的制粒过程,所制得的颗粒展现出卓越的流动性和压缩性。此外,硬脂酸镁还能作为助滤剂、澄清剂,以及在液体制剂中作为助悬剂和增稠剂使用。
然而,当硬脂酸镁与阿司匹林共存时,会加速阿司匹林的水解过程。这主要是因为硬脂酸镁能与阿司匹林反应生成溶解度更高的乙酰水杨酸镁,同时其弱碱性特性还具有一定的催化降解作用。因此,在选择阿司匹林片剂的润滑剂时,需充分考虑主药的稳定性,通常会选用滑石粉或硬脂酸作为替代润滑剂。
值得注意的是,硬脂酸镁与强酸、强碱以及铁盐存在配伍禁忌,这意味着在含有阿司匹林、部分维生素以及大多数生物碱盐的药物制剂中,应避免使用硬脂酸镁。
三、磷酸氢钙
无水磷酸钙在制药行业中具有多重用途,它常被用作片剂与胶囊剂的吸收剂和稀释剂,同时在软膏剂和乳膏剂中作为吸附剂和增稠剂。然而,由于其表面呈碱性,无水磷酸氢钙不宜与维生素C和盐酸硫胺配合使用,因为这会破坏它们的稳定性,影响片剂的崩解,并可能产生醋酸味。
此外,一系列抗生素,包括金霉素、土霉素、四环素等,这些抗生素在遭遇无水硫酸钙水解产生的钙离子或其他二价或三价阳离子时,会形成不溶性且难以吸收的络合物。同样,四环素类抗生素在遇到磷酸钙等碱性溶液时也会分解失效。
除无水磷酸钙外,其他药用辅料也存在特定的配伍禁忌。例如,黄原胶与阳离子表面活性剂、聚合物或防腐剂接触时会产生沉淀;聚维酮能与含有活性氢原子的药物(如氯霉素)形成分子络合物;柠檬黄与阿司匹林之间存在交叉过敏反应的风险;而糖精钠则可能与磺胺类药物发生交叉过敏反应。